绞股蓝皂苷主要活性成分的广泛应用(1 / 2)

绞股蓝皂苷(gypenosides)是其主要活性成分,目前已分离出160余种,结构与人参皂苷相似,具有广泛的药理活性。以下是其核心药理作用及近年研究证据,结合作用机制与实验模型展开说明:</p>

一、代谢性疾病调控:靶向能量代谢与胰岛素信号</p>

1 抗糖尿病作用</p>

- 机制:绞股蓝皂苷通过激活apk通路,促进骨骼肌gt4转运蛋白表达,增强葡萄糖摄取;同时抑制肝脏糖异生关键酶pepck和g6pase活性(《中国药理学报》2023)。</p>

- 实验证据:ii型糖尿病大鼠灌胃总皂苷(100g/kg)4周后,空腹血糖下降246,胰岛素敏感性指数(isi)提升37,效果与二甲双胍相当(《phytodice》2022)。</p>

2 调脂与抗脂肪肝</p>

- 靶点:调控肝脏fxr/shp通路,抑制srebp-1c介导的脂质合成,同时通过pparα促进脂肪酸β-氧化。</p>

- 临床关联:一项纳入80例非酒精性脂肪肝患者的rct显示,总皂苷胶囊(300g/日)治疗12周后,肝内脂肪含量降低223,甘油三酯下降189(《world journal of gastroenterology》2024)。</p>

二、抗肿瘤与免疫调节:多靶点抑制肿瘤进展</p>

1 直接抗肿瘤作用</p>

- 细胞周期阻滞:皂苷gypenoside xvii通过抑制cdk4/6,使肺癌a549细胞阻滞于g1期,并下调抗凋亡蛋白bcl-2(《phytodice》2021)。</p>

- 诱导凋亡:gypenoside lxxxviii通过激活线粒体途径,促进细胞色素c释放,激活caspase-3,在结直肠癌sw480细胞中ic50为127μ(《journal of ethnopharalogy》2023)。</p>

2 抗肿瘤转移与血管生成</p>

- 抑制p-9和vegf表达,减少肿瘤细胞侵袭与新生血管形成。在黑色素瘤肺转移模型中,皂苷组分使转移灶数量减少62(《ternational journal of onlogy》2022)。</p>

3 免疫激活效应</p>

- 皂苷可促进树突状细胞成熟,上调hc ii类分子和共刺激分子cd86,增强t细胞活化;在荷瘤小鼠中使肿瘤微环境中cd8+ t细胞比例提升21倍(《chese journal of natural dices》2022)。</p>

三、神经保护:靶向氧化应激与炎症通路</p>

1 抗抑郁与焦虑作用</p>

- 机制:皂苷xlvii通过血脑屏障后,上调海马区bdnf/trkb通路,增加突触可塑性;同时抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴(hpa轴)过度激活,降低皮质酮水平(《biodice & pharatherapy》2024)。</p>

- 临床前数据:抑郁模型小鼠灌胃xlvii(20g/kg)7天后,强迫游泳不动时间缩短43,效果与氟西汀(10g/kg)相当。</p>

2 抗神经退行性疾病</p>

- 帕金森病:总黄酮与皂苷复合物通过抑制小胶质细胞nlrp3炎症小体活化,减少il-1β和tnf-α释放,使多巴胺能神经元存活率提高42(《neuroscience letters》2023)。</p>

- 阿尔茨海默病:皂苷可抑制aβ蛋白聚集,并促进tau蛋白去磷酸化,在app/ps1转基因小鼠中使淀粉样斑块负荷降低31(《journal of alzheir's disease》2021)。</p>